16.12.2024
В 20 раз увеличилась растворимость лекарства от повышенного давления благодаря кольцам из молекул глюкозы. Это позволит снизить концентрации препарата, используемые для лечения, и, следовательно, уменьшит риск побочных эффектов.
Исследователи из Института химии растворов им. Г. А. Крестова РАН (Иваново) разработали комплекс, который состоит из телмисартана и циклодекстрина. Циклодекстрин — это вещество в виде кольца из связанных между собой молекул глюкозы.
Телмисартан широко используется в медицине для снижения давления, терапии сердечной недостаточности, метаболического синдрома и болезней почек. Однако препарат плохо растворяется, поэтому для достижения эффекта его нужно принимать в больших дозах. Это приводит к значительным побочным эффектам.
Учёные поместили молекулу телмисартана в полость циклодекстрина двумя способами: перемалыванием или растворением в этаноле с последующей сушкой. Растворимость полученных комплексных соединений проверили при температурах от 20 °C до 40 °C в растворе, по химическому составу схожем с плазмой крови. Эксперименты показали, что комплекс при температуре человеческого тела растворялся в 20 раз лучше чистого телмисартана.
Также было установлено, что метод перемалывания более эффективен для получения комплексов. Полученные твёрдые формы лекарственного соединения растворяются в водной среде не только лучше, но и быстрее, что ускоряет наступление действия лекарства.
Руководитель проекта Анжелика Шарапова считает, что комплекс телмисартана и циклодекстрина можно рекомендовать для испытаний на мышах, а в дальнейшем и на людях. Результаты исследования будут полезны при создании инновационных лекарственных форм телмисартана, которые повысят эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний и снизят риск нежелательных побочных эффектов. Методики, использованные в работе, также могут применяться для улучшения свойств других малорастворимых лекарств.